DICAF

La leflunomida, inmodulador y antirreumático con propiedades antiproliferativas y antiinflamatorias, está indicada para la artritis reumatoide activa en pacientes adultos como fármaco modulador de la enfermedad. Su metabolito activo actúa inhibiendo reversiblemente la dihidroorotato deshidrogenasa necesaria en la síntesis de novo de la pirimidina, inhibiendo la síntesis de nucleótidos de pirimidina. También ha presentado un efecto antiproliferativo sobre las células T implicadas en la destrucción de la articulación y un efecto antiinflamatorio. Ambos efectos favorecen una disminución de los signos y síntomas de la artritis reumatoide así como la progresión de la misma. La vía de administración es oral, se metaboliza a nivel intestinal y hepático dando lugar al metabolito activo. Éste se une a proteínas plasmáticas (albúmina) siendo a su vez metabolizado, excretándose en orina y heces. La semivida de eliminación es de unos 16 días. Por ello es importante no sustituir el fármaco por otro antirreumático modificador de la enfermedad sin un período de aclaramiento para evitar efectos adversos. La dosis inicial diaria es de 100mg por 3 días y la dosis de mantenimiento es 10 o 20 mg al día. No es necesario ajustar la dosis en insuficiencia renal leve ni en pacientes con edad avanzada. El efecto terapéutico se empieza a observar a las 4-6 semanas de iniciar el tratamiento. Las reacciones adversas descritas son diarrea, alopecia reversible, erupciones cutáneas, rash, infecciones respiratorias y dolor de cabeza. En algunos estudios ha ocasionado elevación de las enzimas hepáticas y pancitopenia. Está contraindicado en casos de inmunodeficiencia, infección no controlada, insuficiencia renal grave, hipoproteinemia, anemia, leucopenia, trombocitopenia, alteraciones hepáticas, hepatitis B o C, embarazo y lactancia. En caso de intoxicación, para disminuir los niveles séricos de leflunomida se utiliza colestiramina o carbón activo. La leflunomida junto a etanercept e infliximab representan una nueva vía farmacológica en el tratamiento de la artritis reumatoide, denominados fármacos modificadores de la enfermedad. La leflunomida puede ser la alternativa en artritis reumatoide cuando han fracasado otros tratamientos.