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El amprenavir, inhibidor de la proteasa, está indicado para el tratamiento de adultos y niños mayores de 4 años infectados por VIH-1, previamente tratados con otros inhibidores de proteasa en combinación con otros agentes antirretrovirales. El amprenavir tiene una estructura no peptídica derivada de sulfonamida. El amprenavir se une al enzima impidiendo la división de las poliproteínas precursoras necesarias para la replicación viral. La concentración máxima se alcanza a la hora o 2 horas de su administración oral disminuyendo si se administra conjuntamente con las comidas, especialmente con las que tienen un alto contenido graso. Se elimina mayoritariamente en heces y la semivida de eliminación que presenta oscila entre 7 y 11 horas. La posología recomendada en adultos y niños mayores de 12 años (peso > 50 Kg) es de 1200 mg dos veces al día en combinación con otros antirretrovirales. Si se asocia con ritonavir 100-200mg dos veces al día la dosis de amprenavir debe reducirse a la mitad. En niños menores de 12 años (peso <50 Kg) la dosis de 20 mg/Kg dos veces al día en combinación con otros antirretrovirales. Los efectos adversos descritos son náuseas, vómitos, diarrea y erupciones cutáneas. Actualmente no presenta resistencia cruzada con los otros inhibidores de proteasa. Está contraindicado en caso de hipersensibilidad a sulfonamidas, niños menores de 4 años, embarazadas, lactantes, en insuficiencia renal o hepática. También con los pacientes tratados con rifampicina, hipérico (hierba de San Juan), disulfiram, metronidazol y medicamentos de estrecho margen terapéutico con metabolismo por citocromo P-450. El amprenavir interacciona con rifampicina, cisaprida, derivados ergotamínicos, terfenadina, triazolam, midazolam, diazepam, astemizol,... Se debe utilizar con precaución en insuficiencia hepática o renal leve-moderada, diabetes mellitus y con anticonceptivos orales. Con la experiencia clínica actual el amprenavir no presenta ninguna ventaja respecto a los antirretrovirales ya comercializados.