DICAF

El imatinib, antineoplásico inhibidor de la tirosina-quinasa, está indicado para el tratamiento de la leucemia mieloide crónica (LCM granulocítica o mielocítica) cromosoma Filadelfia positivo en fase crónica tras fallo de tratamiento con interferón alfa, en fase acelerada o crisis blástica y en tumores del estroma gastrointestinal maligno no resecable y/o metastásico kit positivo. El imatinib es un nuevo principio activo con actividad antineoplásica no relacionado ni química ni farmacológicamente con otros antineoplásicos, siendo el primer representante de una nueva vía farmacológica en el tratamiento oncológico. El imatibib se absorbe bien alcanzando la concentración máxima a las 2-4 horas de su administración oral con una biodisponibilidad del 98 %. Ésta se ve modificada si se administra junto alimentos ricos en grasas. Presenta una alta unión a proteínas plasmáticas, se metaboliza en hígado a través del citocromo p-450 dando un metabolito activo. Se excreta por heces mayoritariamente y algo por orina. La semivida de eliminación es de 18 horas y para su metabolito activo es de 40 horas. La farmacocinética no se altera en caso de insuficiencia renal o hepática. Las dosis recomendadas en LMC varían en función de la fase de la patología. La dosis de 400 mg al día es para la fase crónica y 600 mg/día para la fase acelerada y para crisis blástica. En el tumor del estroma gastrointestinal maligno no resecable la dosis recomendada es de 400 mg al día. Los efectos adversos descritos son náuseas, vómitos, retención de líquidos, calambres, diarrea, dolor abdominal y cefaleas. El efecto descrito con mayor importancia ha sido la neutropenia y trombocitopenia en fase acelerada o crisis blástica pudiendo aparecer hepatotoxicidad. Se encuentra contraindicado en hipersensibilidad, en embarazo, lactancia e insuficiencia hepática grave. Debe utilizarse con precaución en insuficiencia renal o hepática leve o moderada. Las interacciones descritas son numerosas tanto con fármacos inhibidores (ketoconazol, itraconazol, eritromicina y claritromicina) como con inductores (dexametasona, rifampicina, fenitoína,...). Hasta el momento ha presentado buenos resultados comparados con otros fármacos y la gran ventaja que presenta es la administración oral.