DICAF

El tenofovir es un agente antiviral con actividad sobre retrovirus. Su acción sobre el VIH es debido a la inhibición de la transcriptasa inversa. El tenofovir disoproxil es un profármaco del tenofovir. Tras su absorción se transforma en tenofovir. Tras un proceso de fosforiliación en los linfocitos T se convierte en difosfato de tenofovir que es el que tiene actividad. Este bloquea las polimerasas virales a través de un proceso de inhibición competitiva directa. Presenta relación estructural con el abacavir y es un análogo de nucleótido. Se ha estudiado su eficacia y seguridad en diversos estudios realizados en pacientes infectados por el VIH que también estaban tratados conjuntamente con otros antirretrovirales y que han presentado fallo virológico temprano. En un estudio realizado en 186 pacientes en el que se comparaba el tenofovir en diferentes dosis: 75, 150 ó 300 mg frente a placebo. Este tratamiento era junto a otros antirretrovirales (no en monoterapia). La mayoría de los pacientes presentaban mutaciones de resistencia a VIH asociada a inhibidores nucleosídicos de la transcriptasa inversa. Tras un seguimiento de 24 semanas se observó una significativa reducción de la carga viral en el grupo tratado con tenofovir a dosis de 300 mg, mientras que prácticamente se mantenía igual en los tratados con placebo. No hubo diferencias en el número de linfocitos CD4. Se ha realizado otro ensayo en 550 pacientes tratado bien con tenofovir o con placebo. A las 24 semanas un 45% de los pacientes tratados con tenofovir presentaban una carga viral indetectable frente al 13% de los tratados con placebo. Existe en los paciente VIH positivos un porcentaje bastante elevados que son refractarios al primer tratamiento antirretroviral, por tanto, la aparición de agentes antirretrovirales nuevos siempre es positivo. El tenofovir pertenece al grupo de los inhibidores nucleosídicos de la trasncriptasa inversa (INTI). Este grupo presenta una potencia antiviral inferior a la de los inhibidores no nucleosídicos o los inhibidores de la proteasa. El tenofovir es el primero de una subclase de los INTI que son los derivados nucleotídicos que tienen como ventaja facilitar su pase a través de la membrana celular. Su elevada semivida permite una posología de una vez al día lo que es mucho más cómodo. Los efectos adversos observados con el tenofovir parece que son menores que con otros miembros de su grupo. Sus principales efectos adversos son diarrea, náuseas y vómitos, también hipofosfatemia. No parece interaccionar con la mayoría de medicamentos. Las dosis utilizadas son de 245 mg de tenofovir disoproxil (equivalente a 136 mg de tenofovir base) cada 24 horas.