Sesión Bibliográfica Semanal. 03 de Septiembre de 2010 (136)

Se trata de un inhibidor competitivo y selectivo de los receptores AT1 de la angiotensina II indicado en la hipertensión esencial. Olmesartán está indicado en la hipertensión esencial. Es un profármaco que se metaboliza en un metabolito farmacológicamente activo tras su administración oral. Es un inhibidor competitivo y selectivo de los receptores AT1 de la angiotensina II. Inhibe los efectos vasoconstrictores, la liberación de aldosterona, la reabsorción de sodio en el riñón y la remodelación vascular. En hipertensión, olmesartán medoxomilo produce una disminución dependiente de la dosis y de larga duración de la presión arterial. No hay indicios de hipotensión tras la primera dosis, ni de taquifilaxia durante el tratamiento prolongado, ni de efecto hi-pertensivo de rebote tras la interrupción del tratamiento. La administración una vez al día de olmesartán medoxomilo proporciona una disminución eficaz y gradual de la presión arterial durante el intervalo de dosis de 24 horas. La administración una vez al día produce una disminución de la presión arterial similar a la de la administración dos veces al día con la misma dosis total diaria. Tras su administración, olmesartán medoxomilo se convierte totalmente y de forma rápida en olmesartán por acción de las enterasas de la mucosa intestinal. Los alimentos no afectan la absorción. La biodisponibilidad media absoluta es del 26-29%. La concentración plasmática máxima (Cmax) media de olmesartán se alcanza aproximadamente a las 2 h de la administración oral de olmesartán medoxomilo. Las concentraciones plasmáticas de olmesartán aumentan de forma lineal al aumentar las dosis orales únicas hasta aproximadamente 80 mg. Olmesartán se une a las proteínas plasmáticas en un 99%. Del total de la dosis administrada, se elimina a través de la orina como olmesartán entre un 5 y un 12% y a través de las heces, un 90%. El tiempo de vida media plasmática es de 10-15 h tras la administración oral de dosis múltiples. En los ensayos clínicos, la frecuencia global de reacciones adversas con la terapia de combinación olmesartán medoxomilo/hidroclorotiazida fue similar a la del placebo. La frecuencia de abandono de tratamiento debido a reacciones adversas no está relacionada con la edad, si bien se observó un pequeño aumento en pacientes mayores de 75 años. La reacción adversa más frecuente fue el mareo (2,8%) y fue también la principal causa de abandono del tratamiento. Otros efectos adversos frecuentes fueron: síntomas gripales, dolor abdominal, diarrea, dolor torácico, fatiga, edema periférico y aumento de enzimas hepáticas. Los efectos adversos menos frecuentes fueron hipotensión, rash y cefalea.
Palabras claves:
  • Hipertensión arterial
  • Olmesartán

NewsLetter de abstracts redactados por expertos del programa y con la colaboración de profesionales de la salud que trabajan en diferentes ámbitos asistenciales.